Os opióides são um tipo de analgésico. Eles podem ter sérios efeitos colaterais se você não usá-los corretamente.
Os opioides têm uma longa história de uso no manejo da dor, com sua aplicação variando desde a dor aguda pós-operatória até a dor crônica não relacionada ao câncer. Essas substâncias funcionam bloqueando a transmissão do sinal de dor em múltiplos locais na via da dor, tornando-as eficazes para dor moderada a severa.
Seu rápido início de ação, ausência de efeitos limitantes máximos e impacto limitado na função de órgãos os tornaram o principal recurso para o manejo da dor severa do câncer e um pilar no manejo da dor aguda pós-operatória. No entanto, o uso de opioides não está isento de controvérsias, pois eles foram associados a um aumento no vício, taxas de mortalidade e um significativo ônus financeiro nos sistemas de saúde.
A dor crônica afeta cerca de 20% da população nos países desenvolvidos e pelo menos 10% desses casos são tratados com opioides.
Esses medicamentos são utilizados de forma individual ou associados a outros medicamentos não-opioides para tratamento de dor moderada e severa.
O fármaco é muito parecido com substâncias naturais, as endorfinas, produzidas pelo organismo para controle da dor. Contudo, possuem alto risco de dependência, como veremos ao longo deste artigo.
Continue a leitura e conheça melhor os opioides, sua ação e perigos.
O que são analgésicos opioides?
Os opioides são medicamentos utilizados para controle da dor. Embora a maioria dos opioides usados atualmente sejam sintéticos, existem também opioides naturais encontrados em plantas (morfina) e produzidos pelo corpo humano, amplamente distribuídos pelo sistema nervoso central.
Esses fármacos atuam ao ligar-se em receptores no cérebro, na medula espinhal, no intestino e em outras partes do corpo, causando assim a diminuição da experiência de dor e aumentando a tolerância do indivíduo ao sintoma.
Os efeitos dos opioides não se limitam ao alívio da dor. Eles também podem ter impactos significativos na saúde mental e função cognitiva dos pacientes. Por exemplo, um histórico de transtorno de uso de opioides ou outro transtorno de uso de substâncias, um diagnóstico de saúde mental e a prescrição concomitante de certos medicamentos psiquiátricos podem estar associados a um risco aumentado de dependência de opioides prescritos.
Além disso, os opioides podem ter efeitos adversos na cognição, especialmente em idosos com câncer ou dor crônica não relacionada ao câncer. Estudos mostraram resultados mistos, com alguns relatando melhora da função cognitiva com o uso de opioides a curto prazo, enquanto outros mostraram diminuição da função com o uso a longo prazo.
Geralmente, antes de prescrever um medicamento como esse, o médico recomenda analgésicos mais fracos como o paracetamol e o ibuprofeno. Ao longo deste artigo você também irá entender porque acontece dessa forma.
Medicamentos opióides se ligam a receptores opióides no cérebro, medula espinhal e outras áreas do corpo. Eles dizem ao seu cérebro que você não está com dor.
Eles são usados para tratar a dor moderada a grave que pode não responder bem a outros analgésicos.
Tipos de Opioides
Os opioides são divididos em dois tipos:
- Opioides fracos: codeína e di-hidrocodeína;
- Opioides fortes: tramadol, metadona, fentanil, morfina e oxicodona.
Mesmo os opioides que são classificados juntos possuem algumas diferenças no quesito força.
Tramadol:
- Nomes Comerciais no Brasil: Tramal, Tramal Retard, Anangor, Dorless, Sensitram, Timasen SR, Tramadon, Sylador, Paratram, Ultracet, Novotram, Keltix
- Mecanismo de Ação: O Tramadol é um analgésico opioide sintético de ação central. Ele exerce seus efeitos analgésicos por meio de dois mecanismos: ligação aos receptores μ-opioides e inibição da recaptação de norepinefrina e serotonina. Essa ação dupla realça o alívio da dor e proporciona um leve efeito antidepressivo.
- Dosagem: O Tramadol está disponível em formulações de liberação imediata e prolongada. A dose inicial típica para tramadol de liberação imediata é de 50-100 mg a cada 4-6 horas, enquanto a dose inicial para tramadol de liberação prolongada é de 100 mg uma vez ao dia. As dosagens podem ser ajustadas com base na resposta e tolerância do indivíduo.
- Importância: O Tramadol desempenha um papel importante no manejo da dor moderada a moderadamente grave. Seu mecanismo de ação único oferece alívio eficaz da dor com menor risco de depressão respiratória em comparação com outros opioides. Além disso, o tramadol é menos propenso a causar dependência física e vício, tornando-se uma escolha preferida para o manejo da dor a longo prazo.
Codeína:
- Nomes Comerciais no Brasil: Codex, Tylex, Vicodil, Paco, Codaten
- Mecanismo de Ação: A Codeína é um analgésico opioide que atua nos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ela é metabolizada em morfina no fígado, responsável por seus efeitos analgésicos. A codeína também suprime o reflexo da tosse através de sua ação no centro da tosse medular.
- Dosagem: A Codeína está disponível em várias formulações, incluindo comprimidos de liberação imediata, preparações líquidas e produtos combinados. A dose inicial típica para codeína é de 15-60 mg a cada 4-6 horas conforme necessário para alívio da dor ou supressão da tosse. As dosagens podem variar com base na idade, peso e condição médica específica do indivíduo.
- Importância: A Codeína é amplamente utilizada para o manejo da dor e como agente antitussígeno. Sua eficácia no tratamento da dor leve a moderada, combinada com seu custo relativamente baixo, a torna uma opção valiosa em ambientes de saúde. No entanto, é importante notar que a codeína apresenta risco de depressão respiratória, sedação e potencial abuso ou vício, especialmente em doses mais altas ou quando usada em combinação com outros medicamentos.
Metadona:
- Nomes Comerciais no Brasil: Mytedom
- Mecanismo de Ação: A Metadona é um agonista opioide sintético que atua nos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ela proporciona alívio da dor ao se ligar a esses receptores e imitar os efeitos dos opioides endógenos. A Metadona também possui propriedades antagonistas dos receptores NMDA, que contribuem para seus efeitos analgésicos e podem ajudar a reduzir a tolerância a opioides.
- Dosagem: A Metadona está disponível em várias formas, incluindo comprimidos, formulações líquidas e injetáveis. A dosagem da metadona varia dependendo do uso pretendido, seja para manejo da dor ou tratamento da dependência de opioides. No manejo da dor, a dose inicial é tipicamente de 2,5-10 mg a cada 8-12 horas, com ajustes feitos com base na resposta do indivíduo. Para o tratamento da dependência de opioides, a dose inicial é geralmente mais alta e é gradualmente reduzida ao longo do tempo sob supervisão médica.
- Importância: A Metadona é um medicamento crítico para o tratamento da dor severa, particularmente em pacientes que desenvolveram tolerância a outros opioides. Sua longa duração de ação permite dosagens uma ou duas vezes ao dia, promovendo melhor aderência e controle aprimorado da dor. Além disso, a metadona é extensivamente usada na terapia de substituição de opioides para gerenciar o vício em opioides, reduzindo sintomas de abstinência e desejos. No entanto, deve-se ter cautela devido ao potencial de depressão respiratória e ao risco de overdose de metadona.
Morfina
- Mecanismo de Ação: A Morfina é um potente agonista opioide que atua principalmente nos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ao se ligar a esses receptores, a morfina produz efeitos analgésicos, modula a percepção da dor e altera a resposta emocional aos estímulos dolorosos.
- Dosagem: A Morfina está disponível em várias formulações, incluindo comprimidos de liberação imediata, comprimidos de liberação prolongada e injetáveis. A dosagem de morfina varia dependendo da gravidade da dor do indivíduo, exposição prévia a opioides e resposta individual. Tipicamente, a dose inicial varia de 5-30 mg a cada 4-6 horas para formulações de liberação imediata, enquanto as formulações de liberação prolongada podem requerer dosagem menos frequente (por exemplo, a cada 8-12 horas).
- Importância: A Morfina é considerada um pilar no manejo da dor aguda e crônica severa, incluindo a dor relacionada ao câncer. Suas potentes propriedades analgésicas a tornam um medicamento essencial para proporcionar alívio eficaz da dor. No entanto, a morfina acarreta riscos de efeitos adversos, como depressão respiratória, sedação, constipação e potencial para dependência. Portanto, é necessário um ajuste cuidadoso da dosagem e monitoramento próximo para otimizar o controle da dor, minimizando os efeitos colaterais.
Oxicodona
- Mecanismo de Ação: A Oxicodona é um analgésico opioide semi-sintético que se liga aos receptores μ-opioides no sistema nervoso central, exercendo potentes efeitos analgésicos. Assim como a morfina, a oxicodona modula a percepção da dor e altera a resposta emocional à dor.
- Dosagem: A Oxicodona está disponível em várias formulações, incluindo comprimidos de liberação imediata, comprimidos de liberação prolongada e produtos combinados. A dosagem da oxicodona depende de fatores como a gravidade da dor, exposição prévia a opioides e resposta individual. Em geral, a oxicodona de liberação imediata é normalmente iniciada com 5-15 mg a cada 4-6 horas, enquanto a formulação de liberação prolongada pode requerer dosagem menos frequente (por exemplo, a cada 8-12 horas).
- Importância: A Oxicodona é um analgésico opioide utilizado para o manejo da dor moderada a severa. Sua eficácia, flexibilidade na dosagem e múltiplas formulações contribuem para sua importância no manejo da dor. No entanto, semelhante a outros opioides, a oxicodona carrega riscos de depressão respiratória, sedação, constipação e potencial para abuso ou dependência. Portanto, práticas cuidadosas de prescrição e monitoramento são essenciais para garantir uso seguro e apropriado.
Tapentadol
- Mecanismo de Ação: O Tapentadol é um opioide sintético de ação central com um mecanismo de ação duplo. Ele atua como um agonista dos receptores μ-opioides, semelhante à morfina e oxicodona, proporcionando efeitos analgésicos. Além disso, o tapentadol inibe a recaptação de norepinefrina, o que contribui para suas propriedades analgésicas e pode oferecer benefícios adicionais no manejo da dor neuropática.
- Dosagem: O Tapentadol está disponível em formulações de liberação imediata e prolongada. A dosagem de tapentadol varia dependendo da intensidade da dor do indivíduo, exposição prévia a opioides e resposta individual. A dose inicial para tapentadol de liberação imediata é tipicamente de 50-100 mg a cada 4-6 horas, enquanto a formulação de liberação prolongada é geralmente iniciada com 50-250 mg a cada 12 horas.
- Importância: O Tapentadol é uma adição importante ao arsenal de analgésicos opioides para o manejo da dor moderada a severa aguda e crônica. Seu mecanismo de ação duplo oferece um perfil único, potencialmente proporcionando melhor controle da dor com menos efeitos colaterais, como depressão respiratória e constipação, em comparação com opioides tradicionais. No entanto, o tapentadol ainda carrega riscos de efeitos adversos e potencial para uso indevido ou dependência, necessitando de seleção e monitoramento adequados dos pacientes.
Uso seguro dos opioides
São necessários alguns cuidados na utilização dos opioides para dor.
Abaixo listamos alguns alertas:
- Certos analgésicos podem interferir na ação de outros medicamentos.
- Cada fármaco afeta o paciente de uma determinada maneira, sendo que seus efeitos podem diferir de pessoa para pessoa.
- Há uma crescente epidemia de opioides, por isso eles devem ser prescritos com cautela e usados com segurança.
- Os opioides não podem ser utilizados sem prescrição médica escrita, assinada e com retenção de receita especial.
- É necessário que o seu médico faça uma avaliação cuidadosa para ajustar a dose do medicamento para o seu caso, garantindo que você se medique de forma eficiente e sem excessos.
- Pessoas que consomem bebidas alcoólicas, antidepressivos, anti-histamínicos ou quaisquer outros medicamentos que provoquem sonolência devem conversar com o médico a respeito, pois a combinação pode ser perigosa.
Também são importantes medidas como:
- Armazenar o medicamento com segurança.
- Tomar o medicamento apenas conforme as instruções.
- Não compartilhar a medicação com ninguém.
Efeitos do Uso Prolongado de Opióides
O uso prolongado de opioides pode ter vários efeitos prejudiciais no corpo e na mente. Estes efeitos podem ser amplamente categorizados em físicos, psicológicos e relacionados à dependência.
Efeitos físicos incluem:
- Sonolência, confusão e respiração lenta: Os opioides podem causar sonolência e confusão. Eles também podem desacelerar a respiração, o que pode levar à hipóxia, uma condição em que pouco oxigênio chega ao cérebro. A hipóxia pode ter efeitos psicológicos e neurológicos de curto e longo prazo, incluindo coma, dano cerebral permanente ou morte.
- Problemas digestivos: Os opioides podem causar náuseas, vômitos e constipação. O uso crônico pode levar à constipação crônica e obstrução intestinal.
- Aumento do risco de fraturas ósseas: O uso prolongado de opioides tem sido associado a um aumento do risco de fraturas ósseas.
- Problemas respiratórios durante o sono: O uso crônico de opioides pode levar a problemas respiratórios durante o sono.
- Dano hepático: Os opioides podem causar dano hepático, especialmente quando usados em combinação com outros medicamentos como paracetamol.
Efeitos psicológicos incluem:
- Euforia: Os opioides podem produzir sensações de euforia, o que pode aumentar a probabilidade de uso contínuo e eventual dependência.
- Mudanças nos hábitos de sono, perda de peso, sintomas frequentes semelhantes aos da gripe, diminuição da libido e falta de higiene: Esses são alguns dos sintomas do transtorno de uso de opioides, que podem se desenvolver com o uso prolongado de opioides.
Efeitos relacionados à dependência incluem:
- Tolerância e dependência: O uso prolongado de opioides pode levar ao desenvolvimento de tolerância, significando que doses mais altas e/ou mais frequentes da droga são necessárias para alcançar os efeitos desejados. A dependência pode ocorrer com o uso repetido, fazendo com que os neurônios se adaptem para funcionar normalmente apenas na presença da droga. A ausência da droga pode causar sintomas de abstinência, que podem variar de leves a potencialmente fatais.
- Vício: Com o tempo, o corpo pode se acostumar tanto com a presença dos opioides que começa a precisar da droga apenas para se sentir normal. Isso é conhecido como dependência. Quando uma pessoa descobre que nada em sua vida é tão prazeroso quanto a droga e não consegue parar de tomá-la, mesmo sabendo que deveria, isso é conhecido como vício.
Efeitos Colaterais
Assim como outros medicamentos, os opioides podem causar efeitos colaterais. Contudo, por se tratar de um remédio mais forte, a preocupação é ainda maior.
Veja abaixo quais são os efeitos colaterais mais comuns:
- Constipação: por isso, em alguns casos, ao prescrever o opioide, o médico também indica um medicamento para prevenir a constipação.
- Náusea: um sintoma comum de quando você começa a usar o remédio, mas que provavelmente irá passar em uma semana, assim que o corpo se acostumar com a medicação. Caso o desconforto não passe, converse com o seu médico, mudar de opioide pode ajudar.
- Sonolência: esse é um problema que também costuma desaparecer a medida que o corpo se habitua ao medicamento. Contudo, é importante que você evite ingerir álcool ou outras substâncias que possam causar sono, pois podem intensificar a sonolência e causar acidentes.
- Boca seca: muitos pacientes relatam ter a sensação de boca seca quando começam o tratamento com opioides, para evitar esse efeito, aumente a ingestão de líquidos. Mascar chicletes também pode ajudar.
Náuseas e Vômitos com Opióides
Náuseas e vômitos são efeitos colaterais comuns do uso de opioides, e podem ocorrer devido à estimulação direta da zona de gatilho quimiorreceptora no sistema nervoso central, responsável pelo reflexo do vômito. Esses sintomas podem variar em gravidade e duração, dependendo da quantidade de opioide consumida e da duração do uso.
- A incidência de náuseas e vômitos pode depender da dose do opioide, bem como do tipo específico de opioide utilizado. Por exemplo, a meperidina é menos propensa a causar náuseas e vômitos em comparação com outros opioides.
- Além disso, a tolerância a esses efeitos colaterais pode se desenvolver com o uso contínuo, o que significa que os sintomas podem diminuir com o tempo em alguns pacientes.
É importante notar que a gestão desses efeitos colaterais é uma parte crucial do tratamento com opioides, e medidas como a administração de antieméticos podem ser necessárias para controlar náuseas e vômitos. A avaliação e o ajuste da dose pelo profissional de saúde são essenciais para minimizar esses efeitos adversos e garantir o uso seguro e eficaz dos opioides.
Tolerância e dependência
Pessoas que tomam opioides para dor há muito tempo e sentem que eles já não funcionam tão bem, passam pelo processo de tolerância.
Isso acontece por causa da exposição excessiva dessas pessoas ao princípio ativo do medicamento, o que faz com que ingiram dosagens cada vez maiores em busca dos resultados relacionados às dosagens padrão.
Com o tempo, a escala e a natureza do consumo fazem com que o medicamento se torne um vício. Pessoas que são dependentes sentirão desejo por opioides mesmo depois de reduzir de forma lenta a sua ingestão.
São dois os mecanismos responsáveis pela tolerância, veja:
- O metabolismo da droga é acelerado;
- Há redução do número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.
No que diz respeito a dependência, estão relacionadas anormalidades no funcionamento cerebral. O aumento de dopamina no sistema mesolímbico causado pelos opioides pode gerar aumento da transmissão dopaminérgica, e é considerado primordial para o desenvolvimento de dependência
Seguir a prescrição médica é o caminho para prevenir a tolerância e dependência. É incomum que pessoas que recebem prescrição de opioides para dor se tornem viciadas.
Fatores de risco para dependência
Há uma maior prevalência de dependência de opioides nos seguintes casos: jovens, dor crônica após acidente automobilístico; múltiplas regiões dolorosas; antecedente de uso de drogas ilícitas; depressão, doença psiquiátrica; uso de medicamento psicotrópico; dependência de tabaco; dose maior; maior tempo de uso; uso de álcool e uso por familiar.
Ao que tudo indica, uma combinação de fatores está relacionada, entre eles predisposição genética, perfil psicológico, contexto sócio-cultural e exposição ao fármaco.
Abstinência
A abstinência acontece quando o indivíduo desenvolve uma dependência física dos opioides. Então, mediante uma interrupção abrupta da medicação, apresenta diversos sintomas indesejáveis, como:
- Ansiedades;
- Agitação;
- Irritabilidade;
- Insônia;
- Explosões de choro;
- Suores;
- Dores musculares;
- Diarreia;
- Cãibras na barriga;
- Bocejos;
- Tonturas;
- Cefaleias;
- Falta de coordenação motora;
- Alterações na sensibilidade da pele.
O tratamento para abstinência inclui voltar a tomar medicamento inicialmente. Logo, os sintomas começam a melhorar.
Em seguida, conforme orientação médica, deve-se fazer a redução gradual das doses no decorrer de quatro a seis semanas até a interrupção completa, que então pode ser realizada com segurança.
Os opioides podem causar overdose?
Os opioides podem causar overdose quando consumidas doses além das recomendadas para o corpo.
Se trata de um quadro grave, que pode acarretar efeitos nocivos para os órgãos e até mesmo levar à morte.
Normalmente a crise acontece quando a pessoa comete abusos no consumo do remédio em um curto período, mas também pode ocorrer quando há uso da substância por um tempo prolongado.
Como obter o melhor efeito possível com opioides
Para evitar qualquer tipo de complicação envolvendo o uso de opioides para dor, basta seguir a risca todas as orientações do seu médico, administrando a medicação de forma consciente.
Além disso, são essenciais as avaliações periódicas, já que o uso prolongado do fármaco provoca inúmeras alterações no corpo e pode causar tolerância, dependência e abstinência.
No momento de descontinuar o tratamento também será importante a participação do médico, que orientará a redução progressiva da dose.
Quando você não precisa mais de opioides?
Saber quando você não precisa mais de opioides pode ser um processo complexo e deve ser feito sob a supervisão de um médico. No entanto, existem alguns sinais e sintomas que podem indicar que você pode estar pronto para parar de usar opioides.
Primeiro, se a dor que levou ao uso de opioides diminuiu significativamente ou desapareceu, você pode não precisar mais do medicamento. Se você está apresentando efeitos colaterais negativos, como sonolência, confusão, constipação ou problemas respiratórios, isso pode indicar que a dose precisa ser ajustada ou que o medicamento deve ser descontinuado.
Além disso, se você desenvolveu uma tolerância aos opioides (ou seja, precisa de doses cada vez maiores para obter o mesmo efeito) ou se tornou dependente deles (ou seja, experimenta sintomas de abstinência quando tenta parar de usá-los), isso pode ser um sinal de que é hora de considerar alternativas.
Quais são os benefícios dos medicamentos opióides?
- Tratar dor aguda (de curto prazo), como dor associada a cirurgia ou procedimento médico
- Tratar a dor crônica (dor com duração superior a 3 meses) causada por câncer
- Reduzir a dor em cuidados paliativos ou de fim de vida
- Substituir outro opióide do qual uma pessoa é dependente, reduzindo o risco de danos
Os medicamentos opióides são eficazes para a dor crônica?
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